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阿司匹林的功效和作用

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  作为一种药物,阿司匹林的作用当然是治疗疾病。但是,除了治病以外,阿司匹林的作用还有很多种,下面小编就为你详细介绍。

  性状

  本品为白色结晶性粉末,无臭或微带醋酸臭,味微酸,遇湿气即缓缓水解。本品在乙醇中易溶,在氯仿或乙醚中溶解,在水或无水乙醚中微溶,在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解,但同时分解。

  阿司匹林的功效和作用

  本品具有镇痛、解热,抗炎、抗风湿及抗血栓作用。 本品及所有的非甾体抗炎药(NSAID)的镇痛作用主要是外周性,它降低局部因缓激肽组胺等介质引起的疼痛的敏感性,有别于麻醉药的中枢性抑制镇痛作用。

  镇痛消肿作用机制在于抑制花生四烯酸的代谢。花生四烯酸是细胞膜磷脂的成分之一,是由致炎症因子活化磷脂酶后形成,再经环氧酶(cyclooxygenase,COX)的代谢作用而合成一系列的代谢产物,包括多种前列腺素(PG),如PGG2、PGH2、PGI2、PGE1、PGE2和血栓素。前列腺素是很强的炎症介质,引起局部组织的疼痛、充血、水肿和破坏。

  花生四烯酸的另一代谢途径为由脂氧酶而合成白三烯和HPETE。阿司匹林通过对COX结构中的丝氨酸的乙酰化而抑制COX,使前列腺素减少。

  阿司匹林和大部分的NSAID一样对脂氧酶的作用并不明显。在高浓度时,阿司匹林有清除促进炎症和组织破坏的超氧化物、羟基和其他自由基的作用。阿司匹林对生理型COX(COX-1)抑制较强,因此也可抑制胃、肾组织内生理性前列腺素合成,使胃酸产生过多,胃粘液生成减少,食道胃肌张力松弛,临床出现胃消化不良,甚至胃溃疡。

  在某些条件下,肾血流量减少,引起可逆性肾功能不全。它抑制子宫痉挛性收缩。

  阿司匹林的解热作用是因下丘脑(体温中枢)的前列腺素合成受抑所致。本品也可因影响COX而抑制血小板中血栓素(TXA2)的合成以致降低血小板聚集。

  阿司匹林的不良反应

  1.胃肠消化不良、恶心呕吐 虽不少见但大多均不严重,停药后多可消失。少部分人出现大便潜血,长期或较大剂量服用后有1.6%的病人出现血色素下降。服用12周后就有可能出现胃溃疡。

  2.中枢神经 有可逆性的耳鸣、听力下降、头晕、头痛、精神障碍。多在服用一定疗程血药浓度达到200-300μg/L后出现。

  3.过敏反应 出现于0.2%病人。表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿、休克。过敏反应多见于易感者,在服药后迅速出现呼吸困难、喘息,严重者甚至可以死亡,称为阿司匹林哮喘。对本药过敏者也可以对其他NSAID过敏,必须慎重。

  4.肝、肾毒性 肝酶谱升高、肾功能降低均可出现,但多可逆性。有过引起肾乳头坏死的报道。

  5.延长出血时间 长期应用者的凝血酶原合成减少,凝血时间延长,增加出血性倾向,故应监测凝血指标。

  6.中毒解救

  (1)对急性过量服用者必须进行洗胃和催吐。同时给以输液以促进其排出并维持电解质和酸碱平衡。保持碱性尿以利水杨酸的排出。有出血倾向者应补充维生素K并根据出血部位和量进行相应措施。对呼吸障碍、抽搐、高热者应以对症治疗。严重者需进行血液透析或腹腔透析。

  (2)对慢性水杨酸中毒者,即有严重精神症状、呼吸加快、酸碱平衡失调、出血者应立即停用本药,并用碳酸氢钠的葡萄糖液静脉输入以促进药物的排出。

  (3)对过敏反应者应立即停用本药,并嘱以后永久禁用此药甚或其它NSAID。有哮喘者应立即给以扩张气管的药物及氧吸入等。哮喘严重者给以静脉补液及氨茶碱静点。

  服用阿司匹林的注意事项

  1.用药前询问有无药物过敏史及哮喘史,对阿司匹林或其他NSAID有过敏史者禁用。孕妇、活动性溃疡或其它原因引起的消化道出血,血友病或血小板减少症等也禁用。

  2.有哮喘及其他过敏反应时,葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者,痛风,肝功能减退者,心功能不全或高血压,肾功能不全及血小板减少者等慎用。

  3.对老年人、肝肾病者的剂量必须个别化,因为往往有因为排出延迟的可能。

  4.本药(和其他NSAID)与其他药物有一定的相互作用。它增加抗凝药的作用以致增加胃肠出血的危险性,增加锂中毒和地高辛中毒的危险性,增加口服降糖药(甲磺丁脲)的降血糖作用,降低降压药、利尿药的作用,增加氨基糖苷类抗生素的血浓度,增加甲氨蝶呤的毒性(小剂量时无此毒性)。与糖皮质激素合用可增加胃溃疡和消化道出血危险,因此避免合用。

  5.影响本药的药物有:丙磺舒能减低本药及其他NSAID的排出。甲氧氯普胺(Metoclopromide)可以增加本药的吸收。

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